Клиническая фармакология непрямых антикоагулянтов

Опубликовано: 15.06.2017

видео Клиническая фармакология непрямых антикоагулянтов

Фармакология: варфарин история открытия механизм действия антикоагулянта
1. Классификация, механизм действия непрямых антикоагулянтов

Непрямые антикоагулянты (пероральные антикоагулянты) антагонисты витамина К (последнее название принято в англоязычной литературе, и его всё более широко используют в русскоязычной медицинской литературе)


Базисная фармакология антикоагулянтов

По химической структуре антикоагулянты непрямого действия подразделяются на три основные группы:

? монокумарины - варфарин, маркумар, синкумар;

? дикумарины - дикумарин, тромексан;

? индандионы - фенилин, дипаксин, омефин. Препараты третьей группы вышли из употребления во всем мире в связи с нестабильностью их действия, токсичностью и рядом серьезных побочных эффектов.

В зависимости от быстроты начала гипокоагуляционного эффекта продолжительности последствий АНД подразделяются:

А - на высококумулятивные с длительным периодом действия (синкумар, дикумарин),

Б - препараты со средними кумулятивными свойствами (неодикумарин); В-быстродействующие (через 10-12 часов от начала приема) с коротким (около двух суток) последствием. К числу последних относится варфарин - с ранним гипокоагуляционным эффектом (по сравнению с другими кумаринами) и быстрым устранением отрицательных проявлений при снижении дозы или полной его отмены [5,6].

Механизм антикоагулянтного действия кумаринов, а также производных индандиона хорошо изучен. Он заключается в конкурентном антагонизме непрямых антикоагулянтов с витамином K1.

Известно, что многие факторы свертывающей системы крови синтезируются в печени, причем в большинстве случаев их биосинтез происходит без участия жирорастворимого витамина К. От наличия витамина К 1, зависит синтез всего четырех факторов свертывания (протромбина, факторов VII, IX и X), а также двух антикоагулянтных белков (протеина С и S). Витамин - К, служит ключевым кофактором в реакции карбоксилирования этих шести факторов свертывания или антикоагуляции, в результате которой они превращаются в активные белки.

rss